Торговое название: Ницерголин-НАН

Международное непатентованное название: ницерголин (nicergoline)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой

Состав: одна таблетка содержит:

активное вещество: ницерголин 5 мг, 10 мг или 30 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полоксамер Kolliphor P188 micro, магния стеарат, кальция гидрофосфат безводный

Фармакотерапевтическая группа: Периферические вазодилататоры. Алкалоиды спорыньи.

Код АТX: C04AE02

Фармакологические свойства

Ницерголин - производное эрголина, обладающее альфа-1-адреноблокирующим действием. После приема внутрь ницерголин быстро и экстенсивно метаболизируется с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различных уровнях ЦНС.

После перорального приема ницерголин оказывает различное нейрофармакологическое действие, поскольку он не только стимулирует захват и последующую утилизацию глюкозы тканью мозга, усиливает биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, но и влияет на различные системы нейромедиаторов.

Ницерголин улучшал функционирование холинергических систем головного мозга у пожилых животных. Постоянный прием ницерголина пожилыми крысами устранял развивающееся с возрастом снижение уровня ацетилхолина (в коре головного мозга и в полосатом теле), а также уменьшение высвобождения ацетилхолина (в гиппокампе) in vivo. После продолжительного перорального приема ницерголина также наблюдалось усиление активности холинацетилтрансферазы и повышение плотности мускариновых рецепторов. Кроме того, как в экспериментах in vitro, так и in vivo, ницерголин значительно повышал активность ацетилхолинэстеразы. В данных экспериментах отмечалась параллельная динамика нейрохимических изменений и стойких улучшений поведенческих реакций. Например, в исследовании с лабиринтом у зрелых животных, постоянно принимавших ницерголин, наблюдалось развитие реакции аналогично молодым особям.

Было установлено, что ницерголин улучшает состояние когнитивной сферы при её недостаточности, вызванной различными факторами (гипоксией, электросудорожной терапией, скополамином). При пероральном приеме ницерголина в невысоких дозах отмечена активизация обмена допамина у пожилых животных, особенно в мезолимбической области, что, вероятно, обусловлено влиянием на допаминергические рецепторы. Ницерголин улучшал механизмы сигнальной трансдукции в клетках у пожилых животных. Как после однократного, так и после продолжительного перорального приема препарата усиливался базальный и агонист-чувствительный обмен фосфоинозитида. Ницерголин также стимулирует активность и транслокацию через клеточную мембрану Са-зависимых изоформ протеинкиназы С. Данные энзимы принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, что приводит к увеличению его высвобождения и снижению продукции патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы.

За счет антиоксидантного эффекта и активации ферментов детоксикации ницерголин защищал нервные клетки от гибели, обусловленной окислительным стрессом и апоптозом в экспериментальных моделях in vivo и in vitro. Ницерголин ослабляет развивающееся с возрастом снижение содержания NO-синтазы (nNOS) мРНК в нейронах, что способствует улучшению когнитивной функции.