Регистрационное удостоверение:

Торговое название: Пентоксифиллин − НАН

Международное непатентованное название: Пентоксифиллин/ Pentoxifylline.

Химическое название: 3,7-диметил–1-(5-оксогексил)-3,7–дигидро-1Н-пурин-2,6–дион.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг.

Состав: 1 таблетка содержит:

действующее вещество пентоксифиллин –100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, кислота стеариновая, акрил-из (в том числе сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом, тальк, триэтилцитрат, натрия лаурилсульфат, натрия карбонат, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид E 171).

Описание: Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Код АТХ С04АD03.

Фармакотерапевтическая группа: периферический вазодилататор.

Фармакологическое действие

Пентоксифиллин  улучшает реологические свойства крови (текучесть) и снижает ее вязкость.  Оказывает антитромботическое действие. Уменьшает общее периферическое сопротивление и расширяет коронарные сосуды. Лечение  приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения. Благоприятные терапевтические результаты отмечены в случае применения пентоксифиллина при сосудистой патологии глаз и внутреннего уха.

Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При "перемежающейся" хромоте приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое. Оказывает благоприятный эффект при трофических нарушениях тканей (в т.ч. при трофических язвах).

Показания к применению

- Нарушения периферического кровообращения атеросклеротического и диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия).

- Трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена).

- Симптоматическое лечение при церебральных ишемических заболеваниях (за исключением болезни Альцгеймера и других видов деменции).

- Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина, острый инфаркт миокарда, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Побочное действие

В период клинических испытаний и при постмаркетинговом наблюдении выявлено следующее побочное действие:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги (асептический менингит – преимущественно у пациентов с заболеваниями соединительной ткани).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, атония кишечника, ощущение давления и переполнения желудка, внутрипеченочный холестаз (в единичных случаях).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома, слезотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии (редко), снижение артериального давления (редко).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения (редко), кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника (очень редко), гипофибриногенемия, панцитопения, пурпура, лейкопения, анемия, апластическая анемия (<1%).

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы.

Выраженные побочные эффекты проявляются обычно при приеме пентоксифиллина в высоких дозах.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая большим количеством воды, во время или немедленно после еды. Суточную дозу делят на 3 приема, по 200 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза - 400 мг, суточная - 1200 мг.

Дозирование в особых случаях

Больные с поражением почек: при хронической почечной недостаточности (ХПН) с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин суточная доза составляет 100-200 мг.

Больные с поражением печени: снижение дозы (с учетом индивидуальной переносимости) необходимо у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Лечение малыми дозами начинают у пациентов с артериальной гипотензией, пациентов с риском снижения артериального давления (АД) (тяжелая ИБС, гемодинамически значимый стеноз сосудов головного мозга) с последующим постепенным повышением дозы.

Лица пожилого возраста: может потребоваться снижение дозы пентоксифиллина (вследствие повышения биодоступности и снижения скорости выведения).

Дети и подростки:  нет опыта применения.

Передозировка

Симптомы: головокружение, позывы на рвоту, выраженное снижение артериального давления,   тахикардия,  аритмия,  возбуждение, потеря сознания,  арефлексия,  тонико-клонические судороги, озноб,  жар, гиперемия кожных покровов,  признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").

Первые симптомы передозировки могут включать тошноту и гипотензию.

Лечение: симптоматическая терапия (в т.ч. меры, направленные на поддержание дыхания  и артериального давления, деятельности сердечно-сосудистой системы), неотложные мероприятия при кровотечении, при судорогах – диазепам.

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические препараты, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. С осторожностью необходимо применять пентоксифиллин у пациентов с нарушенной свертываемостью крови (повышенный риск кровотечения).

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей и подростков изучены недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

C особой осторожностью необходимо применять пентоксифиллин пациентам с  нарушенной  функцией почек и тяжелыми нарушениями функции печени (необходимо уменьшение дозы пентоксифиллина).

Следует соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина пациентам с выраженной артериальной гипотензией, со склонностью к ортостатической гипотензии, при выраженном коронаросклерозе  и церебральном атеросклерозе с артериальной гипертензией, пациентам с сердечной недостаточностью, нарушениями сердечного ритма (риск возникновения тяжелой аритмии). У пациентов с выраженным коронаросклерозом возможно возникновение транзиторного гипотензивного эффекта, а в отдельных случаях - снижение перфузии коронарных артерий.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с  механизмами

Из-за возможного появления головокружения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и обслуживании сложных механизмов.

Во время приема препарата не рекомендуется употребление спиртных напитков.

Лекарственные взаимодействия

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови  (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов).

Увеличивает эффективность гипотензивных лекарственных средств (в т.ч. ингибиторов АПФ), инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (повышенный риск развития гипогликемии). Возрастает риск гипотензии при совместном применении с препаратами, способными вызывать снижение АД (например, с препаратами, содержащими нитросоединения).

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).

Не рекомендуется  принимать пентоксифиллин одновременно с кеторолаком, так как увеличивается риск кровотечения и / или удлинения протромбинового времени.

Одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести у некоторых пациентов к увеличению концентрации в плазме теофиллина и последующему усилению побочных эффектов теофиллина.

Эритромицин: нет данных о возможном взаимодействии пентоксифиллина и эритромицина. Однако одновременное применение эритромицина и теомицина привело к значительному повышению уровня теофиллина в сыворотке крови, сопровождавшемуся токсическими реакциями.

Симпатомиметики и ксантины: одновременное назначение с другими ксантинами или с симпатомиметиками может привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы.

Меры предосторожности

При  первых признаках анафилактических/анафилактоидных реакций лечение следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

В случае применения препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных сахарным диабетом, получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).  В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных гипогликемических средств и особенно тщательно наблюдать за пациентом.

Больным с системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроь общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее       30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Необходим надлежащий мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями, с артериальной гипотонией, с выраженным атеросклерозом мозговых и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма (у этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и резкое повышение артериального давления), с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), с тяжелой печеночной недостаточностью, с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови (см. «Противопоказания»), с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство (повышен риск возникновения кровотечения, в связи с чем необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита), пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антивитаминами К (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Упаковка

По 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной.

Хранение

В защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.