Торговое название: Ранолазин-НАН

Международное непатентованное название: ранолазин (ranolazine)

Форма выпуска: таблетки пролонгированного действия, 500 мг

Состав: каждая таблетка содержит:

активное вещество: ранолазина 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) тип А, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, натрия гидроксид;

состав оболочки: Opadry II 85F23426 Orange (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, оксид железа желтый (Е172), краситель желтый «Солнечный закат» (Е110), оксид железа черный (Е172).

Фармакотерапевтическая группа: Прочие средства для лечения заболеваний сердца.

Фармакологические свойства

Механизм действия ранолазина до сих пор в значительной степени остается неизвестным. Ранолазин может оказывать некоторое антиангинальное действие путем ингибирования позднего тока натрия в клетки миокарда. Это снижает внутриклеточное накопление натрия и, следовательно, уменьшает избыток внутриклеточных ионов кальция. Считается, что ранолазин, за счет снижения позднего тока натрия, уменьшает внутриклеточный ионный дисбаланс при ишемии. Можно ожидать, что такое снижение избытка внутриклеточного кальция, будет способствовать расслаблению миокарда и, таким образом, снижать желудочковое диастолическое напряжение. Торможение позднего натриевого тока под действием ранолазина клинически проявляется значительным укорочением интервала QTc и положительным влиянием на диастолическое расслабление, выявленное в открытом исследовании с участием 5 пациентов с синдромом удлиненного интервала QT (пациенты с синдромом LQT-3, имеющие мутации гена SCN5A ΔKPQ).

Эти эффекты препарата не зависят от уменьшения частоты сердечных сокращений, от артериального давления или расширения сосудов.

Воздействие на гемодинамику: У пациентов, получавших лечение ранолазином отдельно или в сочетании с другими лекарственными средствами, предназначенными для терапии стенокардии, отмечено минимальное снижение средней частоты сердечных сокращений (< 2 ударов в минуту) и среднего систолического артериального давления (< 3 мм рт.ст.).

Эффекты, проявляющиеся при электрокардиографии: У пациентов, получавших лечение ранолазином, отмечались удлинение интервала QTc, зависящее от дозы и концентрации в плазме крови (около 6 мс при приеме по 1000 мг два раза в сутки), снижение амплитуды зубца T и, в некоторых случаях, двугорбые зубцы T. Считается, что эти влияния ранолазина на характеристики электрокардиограммы, снимаемой с поверхности тела, являются результатом ингибирования быстрого калиевого тока, который удлиняет желудочковый потенциал действия, а также ингибирования позднего натриевого тока, который укорачивает желудочковый потенциал действия. Популяционный анализ объединенных данных по 1308 пациентам и здоровым добровольцам показал среднее удлинение QTc относительно исходного уровня на 2,4 мс на 1000 нг/мл ранолазина в плазме крови. Скорость удлинения была выше у пациентов с клинически значимой печеночной недостаточностью.

У пациентов, получавших ранолазин, отмечена достоверно меньшая частота возникновения аритмий по сравнению с плацебо, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт» ≥ 8 сокращений на 1 эпизод.